PT-141 - Material didático

O PT-141, também conhecido como Bremelanotide, é um análogo cíclico heptapeptídico lactâmico da hormona estimulante dos α-melanócitos (α-MSH). Foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento da perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) em mulheres na pré-menopausa. A sua sequência de aminoácidos é Ac-Nle-cyclo [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH e também conhecida pelo seu nome básico cyclo-Ac-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10] α-MSH-(4-10) [1, 2].

O bremelanotide actua activando os receptores de melanocortina (MC4R) no cérebro, que desempenham um papel nas respostas sexuais. Estes receptores desempenham um papel importante nas respostas sexuais [1]. Quando activados, alteram as vias cerebrais para melhorar o desejo e a excitação sexual. Modula as vias dopaminérgicas no cérebro envolvidas no desejo e na excitação sexual. Para os homens, o bremelanotide ajuda a tratar a disfunção erétil aumentando o fluxo sanguíneo para os órgãos genitais. Para as mulheres, ajuda a equilibrar as substâncias químicas no cérebro para aumentar o desejo sexual.

Estudos demonstraram que aumenta o desejo sexual e reduz a ansiedade associada às interações sexuais, embora não esteja aprovado para uso em homens, apesar dos seus potenciais benefícios para a baixa libido e dificuldades erécteis. No entanto, o PT-141 (Bremelanotide) não é para toda a gente. As pessoas com tensão arterial elevada não controlada ou doença cardíaca devem evitá-lo. Pode também causar um aumento temporário da tensão arterial e escurecimento da pele. A dose habitual é de 1,75 mg injectados no abdómen ou na coxa, tomados pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual, ou 7,5 mg por via intranasal. É importante não tomar mais de uma dose a cada 24 horas ou mais de oito doses por mês [1, 2].

Bremelanotide (PT-141) para mulheres

A perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) afecta cerca de seis milhões de mulheres na pré-menopausa, e a disponibilidade de tratamentos eficazes surgiu há relativamente pouco tempo.

Estudos têm demonstrado benefícios significativos para a saúde sexual das mulheres com HSDD. Mais recentemente, Simon et al (2019) realizaram um estudo a longo prazo avaliando o bremelanotide (PT 141) numa dose de 1,75 mg por via subcutânea, conforme necessário [3]. Eles avaliaram 684 participantes ao longo de uma extensão de 52 semanas após uma fase de linha de base de 24 semanas. De notar que o Bremelanotide melhorou significativamente o desejo sexual, com pontuações no Índice de Função Sexual Feminina e na Escala de Angústia Sexual Feminina mostrando maior melhoria do que o placebo.

No entanto, os acontecimentos adversos comuns incluíram náuseas, rubor e dor de cabeça, sendo as náuseas os mais graves. Estes resultados sugerem que o bremelanotido proporciona uma melhoria sustentada dos sintomas sem novos problemas de segurança. Num outro estudo, Clayton et al (2016) examinaram a eficácia do bremelanotido num ensaio de fase 3 aleatório, em dupla ocultação e controlado por placebo [4]. Neste estudo, as mulheres na pré-menopausa auto-administraram doses de 0,75, 1,25 ou 1,75 mg, conforme necessário.

Os resultados mostraram melhorias significativas nos eventos sexuais satisfatórios por mês (+0,7 vs. +0,2, p = 0,0180), nas pontuações do Índice de Função Sexual Feminina (+3,6 vs. +1,9, p = 0,0017) e nas pontuações da Escala de Angústia Sexual Feminina (-11,1 vs. -6,8, p = 0,0014) nas doses de 1,25 e 1,75 mg. Os eventos adversos, no entanto, incluíram náuseas, rubor e dor de cabeça. O estudo concluiu que o bremelanotide era um medicamento seguro e eficaz para o tratamento da disfunção sexual nas mulheres.

Além disso, Koochaki et al (2021) realizaram inquéritos de saída e entrevistaram 242 participantes no estudo RECONNECT [5]. As mulheres tratadas com bremelanotide relataram aumento do desejo sexual, excitação física e melhoria da qualidade da atividade sexual e das relações. Em contrapartida, as mulheres que tomaram placebo referiram benefícios gerais, como a procura de tratamento e a melhoria da comunicação, mas não registaram as melhorias fisiológicas referidas pelo grupo do bremelanotido. Estes resultados sublinham os benefícios clínicos e percepcionados pelos doentes do bremelanotido para o HSDD.

Além disso, Diamond et al (2006) examinaram os efeitos do bremelanotido na excitação e no desejo sexual em mulheres na pré-menopausa com perturbações da excitação sexual [7]. Neste estudo em dupla ocultação, 18 mulheres receberam uma dose única intranasal de 20 mg de bremelanotide ou placebo durante sessões separadas. Os resultados mostraram que mais mulheres relataram um desejo sexual moderado a elevado após o bremelanotide em comparação com o placebo (P = 0,0114), e houve uma tendência para sentimentos mais positivos de excitação genital (P = 0,0833). É importante notar que as mulheres que tentaram ter relações sexuais nas 24 horas seguintes ao início do tratamento ficaram significativamente mais satisfeitas com a sua excitação sexual após o bremelanotido do que com o placebo (P = 0,0256). Este estudo sugere que o bremelanotide tem o potencial de aumentar o desejo e a excitação sexual em mulheres com baixa libido e desejo sexual.

Além disso, Mayer e Lynch (2020) revisaram a eficácia e a segurança do bremelanotide para o tratamento do HSDD em ensaios clínicos de fase 2 e 3 [8]. A revisão incluiu dados da Medline, SCOPUS e EMBASE de 1996 a 2019. Os resultados mostraram que, apesar da significância estatística na melhoria do desejo sexual e na redução da ansiedade, o benefício clínico pode ser modesto. O bremelanotide tem um perfil de segurança favorável, com interações medicamentosas limitadas, incluindo nenhuma interação significativa com o etanol. Além disso, as reacções adversas mais comuns foram náuseas (39,9%), rubor facial (20,4%) e dor de cabeça (11%). As diretrizes recomendam não mais do que uma dose por 24 horas e não mais do que oito doses por mês, recomendando que o medicamento seja descontinuado se não for observado qualquer benefício após oito semanas. Foi também referido que o lugar do bremelanotido na terapêutica não foi totalmente definido, uma vez que as orientações sobre HSDD não foram actualizadas desde 2017.

Num outro estudo clínico interessante, Kingsberg et al (2014) avaliaram a eficácia do bremelanotide subcutâneo na redução da ansiedade em mulheres na pré-menopausa com perturbação hipoactiva do desejo sexual ou perturbação da excitação sexual feminina [9].

Neste estudo, os participantes começaram por receber um placebo e depois tomaram o placebo ou o bremelanotido em casa, sozinhos, durante 12 semanas, nas doses de 0,75 mg, 1,25 mg ou 1,75 mg. A eficácia foi medida utilizando o questionário Female Sexual Distress Scale-Desire/Arousal/Orgasm. Os resultados de 327 participantes do sexo feminino mostraram que as pontuações de angústia melhoraram significativamente com bremelanotide 1,75 mg (-13,1) e as doses combinadas de 1,25 e 1,75 mg (-11,1) em comparação com o placebo (-6,8).

O estudo concluiu que o bremelanotido, numa dose de 1,75 mg, reduziu significativamente a ansiedade associada ao baixo desejo sexual. Além disso, Simon et al (2022) avaliaram a eficácia do bremelanotido no tratamento da perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) em mulheres na pré-menopausa em diferentes subgrupos [10]. No estudo RECONNECT de fase 3, os participantes auto-administraram 1,75 mg de bremelanotide ou placebo por via subcutânea durante 24 semanas antes da atividade sexual. A eficácia foi medida utilizando o Desire Domain Female Sexual Function Index e a Female Sexual Distress Scale-Desire/Arousal/Orgasm Item 13. Os resultados de 1202 pacientes mostraram que o bremelanotide melhorou significativamente o desejo sexual e reduziu a ansiedade em todos os subgrupos de idade, peso, IMC e todos os quartis de testosterona biodisponível de base. O bremelanotido também melhorou o desejo sexual e os níveis de ansiedade, independentemente da utilização de contraceptivos hormonais e da duração da DHS. O estudo concluiu que o bremelanotide foi amplamente eficaz no aumento do desejo sexual e na redução da ansiedade em mulheres na pré-menopausa com HSDD.

Além disso, em 2016. Seftel et al. investigaram a segurança e a eficácia do bremelanotide para o tratamento da disfunção sexual em mulheres na pré-menopausa [11]. Neste estudo de fase 3 aleatório, em dupla ocultação e controlado por placebo, as participantes receberam placebo ou bremelanotido em doses de 0,75 mg, 1,25 mg ou 1,75 mg, auto-administradas por via subcutânea, conforme necessário, durante 12 semanas. Os resultados de 327 pacientes indicaram melhorias significativas com as doses de bremelanotide em comparação com o placebo, incluindo um aumento nos eventos sexuais satisfatórios por mês (+0,7 vs. +0,2, p = 0,0180), pontuações do índice de função sexual feminina (+3,6 vs. +1,9, p = 0,0017) e uma redução nas pontuações da escala de angústia sexual feminina (-11,1 vs. -6,8, p = 0,0014).

No entanto, foram também notificados acontecimentos adversos como náuseas, rubor e dor de cabeça. O estudo concluiu que o bremelanotido é um tratamento seguro, eficaz e bem tolerado para a disfunção sexual em mulheres na pré-menopausa. Outro ensaio clínico de fase IIa avaliou a eficácia do bremelanotido (Expert Review of Endocrinology & Metabolism, 2006) [12].

Mulheres com idades compreendidas entre os 22 e os 44 anos receberam uma dose intranasal de 20 mg de Bremelanotide ou um placebo. Após um período de 24 horas, as participantes preencheram questionários sobre a sua atividade sexual, desejo e excitação. Os resultados mostraram que 671 mulheresTP12T relataram um aumento do desejo sexual após o Bremelanotide em comparação com 22% com placebo. Além disso, 72% relataram um aumento da excitação genital em comparação com 39% com placebo. No entanto, os efeitos secundários mais frequentes foram náuseas e dores de cabeça.

Além disso, no ensaio RECONNECT, o bremelanotido foi investigado para a perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) em mulheres na pré-menopausa em subgrupos que utilizam contraceção hormonal [13]. Este estudo de fase 3, em dupla ocultação, aleatório e controlado por placebo envolveu 1,75 mg de Bremelanotide ou placebo, auto-administrado por via subcutânea durante 24 semanas.

O bremelanotido demonstrou uma melhoria significativa, em comparação com o placebo, tanto no domínio do desejo do Índice da Função Sexual Feminina (FSFI-D) como na Escala de Desejo Sexual Feminino/Ansiedade Orgásmica (FSDS-DAO). Entre as pacientes que tomavam contraceptivos hormonais, verificou-se uma melhoria numérica no FSFI-D e uma melhoria significativa nas pontuações do item 13 da FSDS-DAO. O estudo concluiu que o Bremelanotide foi eficaz na melhoria do desejo sexual e na redução da ansiedade em mulheres na pré-menopausa com HSDD, independentemente da utilização de contraceptivos. Além disso, Koochaki et al (2017) examinaram o impacto da disfunção sexual feminina (DSF) e o seu tratamento com bremelanotide (BMT) na vida das mulheres e nas relações com os parceiros [23]. O estudo envolveu entrevistas de 60 minutos com 61 mulheres na pré-menopausa que experimentaram redução do desejo e/ou excitação.

Os participantes, com idades compreendidas entre os 22 e os 53 anos (idade média de 39 anos), tinham tido DSF entre alguns meses e mais de 10 anos, e 42% deles tinham tentado outros tratamentos sem sucesso. Muitas atribuíram os seus sintomas ao envelhecimento, a alterações hormonais, ao stress ou ao aumento de peso. A disfunção sexual feminina provocava ansiedade, perda de identidade sexual, imagem corporal negativa, sentimentos de inadequação e depressão, embora a atração e o apego aos parceiros se mantivessem em geral.

O tratamento com bremelanotide melhorou significativamente as respostas fisiológicas genitais, a sensibilidade sexual e a capacidade de resposta a estímulos, aumentou o desejo de iniciar a atividade sexual, a excitação, os orgasmos e a satisfação sexual. Muitas mulheres referiram uma maior satisfação na relação e uma maior confiança sexual, e os níveis de stress relacionados com a DSF foram mais baixos após o tratamento. A maioria das mulheres participantes relatou efeitos secundários mínimos ou não problemáticos. Este estudo destaca os efeitos positivos do bremelanotide na função sexual e na satisfação com o relacionamento em mulheres com DSF.

Utilização efectiva do Bremelanotide (PT-141)

Goldstein et al (2023) investigaram a utilização no mundo real do bremelanotido no tratamento da perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) em mulheres num centro de medicina sexual [19].

O bremelanotide é utilizado a pedido em mulheres na pré-menopausa com HSDD. O estudo teve como objetivo analisar os padrões de prescrição e as taxas de recarga desde o final de 2019 até novembro de 2022. Os dados de prescrição centraram-se em mulheres pré-menopáusicas (com idades entre 18-50 anos) e pós-menopáusicas (com idades ≥51 anos), incluindo o número de prescrições, recargas e taxas de recarga cumulativas.

Os resultados mostraram que o bremelanotido foi dispensado 64 vezes a mulheres na pré-menopausa, com uma taxa de repetição de prescrição de 25%. Para as mulheres na pós-menopausa, foi dispensado 97 vezes, com uma taxa de recarga de 54%. A taxa de recarga para as mulheres na pré-menopausa foi de 10% em 2019-2020, 17% em 2019-2021, 25% em 2019-2022 e 37% em 2021-2022. Para as mulheres na pós-menopausa, a taxa de recarga foi de 43% em 2019-2020, 52% em 2019-2021, 54% em 2019-2022 e 65% em 2021-2022.

O aumento das taxas de recarga entre as mulheres na pré-menopausa e na pós-menopausa sugere a segurança e a eficácia do bremelanotido em contextos reais. Os dados indicam um tratamento eficaz do HSDD com bremelanotide. À medida que aumenta a sensibilização para a DHS e o seu tratamento, espera-se que mais prestadores de cuidados de saúde ofereçam estas opções, à semelhança da utilização do sildenafil para o tratamento da disfunção erétil nos homens. Noutro estudo recente, Goldstein et al (2024) referiram que o bremelanotide melhora o desejo e a excitação sexual aumentando a conetividade e a atividade cerebral [20]. Um estudo de fMRI mostrou que o bremelanotido aumentava a conetividade entre a amígdala e a ínsula, melhorava o processamento cerebral sexual e aumentava a atividade no cerebelo e na área motora suplementar, desactivando simultaneamente o córtex somatossensorial secundário.

A partir de setembro de 2019, o bremelanotide é prescrito a mulheres na pré-menopausa, mulheres na pós-menopausa e homens com várias disfunções sexuais no seu centro. Os dados de setembro de 2019 a 30 de junho de 2023 revelaram 76 prescrições para mulheres na pré-menopausa (291 recargas de TTP12T), 104 para mulheres na pós-menopausa (521 recargas de TTP12T) e 444 para homens (651 recargas de TTP12T). A percentagem de recargas nos últimos 18 meses foi de 47% para as mulheres na pré-menopausa, 52% para as mulheres na pós-menopausa e 73% para os homens. Concluiu-se que a elevada taxa de recargas sugere a segurança e eficácia do bremelanotide (PT 141) no tratamento da disfunção sexual, especialmente nos homens.

Bremelanotide para homens: o potencial do PT 141 na disfunção erétil

O PT 141 demonstrou benefícios potenciais para homens com disfunção sexual, incluindo disfunção erétil (DE) e baixa libido. Na prática clínica, o bremelanotide foi prescrito aos homens após uma avaliação biopsicossocial exaustiva.

Estudos demonstraram que o bremelanotido pode aumentar a excitação e o desejo sexual através da ativação dos receptores de melanocortina no cérebro, que desempenham um papel fundamental nas respostas sexuais.

Os homens tratados com bremelanotide relataram uma maior satisfação com a sua experiência sexual, uma inserção vaginal mais fácil e uma melhor capacidade de atingir o orgasmo. Além disso, verificou-se que o bremelanotido ajuda os homens a sentirem-se mais livres para iniciarem a atividade sexual e a terem relações sexuais mais agradáveis e despreocupadas.

Num ensaio clínico, Safarinejad et al (2008) avaliaram a segurança e a eficácia do bremelanotido intranasal em homens com disfunção erétil (DE) que não respondem ao sildenafil [15]. O estudo envolveu 342 homens casados com idades compreendidas entre os 28 e os 59 anos, que foram aleatoriamente selecionados para receber 10 mg de bremelanotide ou placebo antes da estimulação sexual. Os participantes experimentaram pelo menos 16 doses em casa e foram avaliados utilizando o Índice Internacional de Função Eréctil (IIEF).

Os investigadores observaram resultados positivos em 33,51 doentes com TTP12T no grupo tratado com bremelanotido, em comparação com 8,51 doentes com TTP12T no grupo placebo (p = 0,03). Os doentes tratados com bremelanotido relataram maior satisfação com as relações sexuais (p = 0,03), mas registaram mais efeitos secundários relacionados com o medicamento (p = 0,01). O bremelanotide pode servir como alternativa para a DE, particularmente naqueles que não respondem ao sildenafil. Além disso, Diamond et al (2005) investigaram a segurança e os efeitos da combinação de doses subterapêuticas de PT-141 com sildenafil em doentes com disfunção erétil [16]. Dezanove doentes receberam 25 mg de sildenafil com 7,5 mg de PT-141 intranasal, 25 mg de sildenafil com placebo intranasal e um comprimido de placebo com placebo intranasal num estudo cruzado aleatório.

A atividade erétil, avaliada com RigiScan, mostrou que a administração combinada de PT-141 e sildenafil provocou uma resposta erétil significativamente maior do que o sildenafil isolado. A terapia combinada foi segura e bem tolerada, sugerindo que pode ser uma alternativa eficaz para pacientes com disfunção erétil que não respondem a doses mais elevadas de terapia única.

Além disso, Rosen et al (2004) avaliaram a eficácia do PT-141 em homens saudáveis e em doentes com disfunção erétil que não respondiam ao Viagra [17]. As respostas erécteis, avaliadas com o RigiScan, mostraram que doses superiores a 1,0 mg produziram uma resposta erétil significativa em homens saudáveis. Em doentes com disfunção erétil, doses de 4 mg e 6 mg de PT-141, administradas num regime cruzado, induziram respostas erécteis significativas com estimulação sexual visual. Concluíram que o PT-141 foi seguro e bem tolerado, mostrando um potencial significativo como tratamento alternativo para a disfunção erétil em doentes que não respondem aos inibidores da PDE5. Além disso, Diamond et al (2004) avaliaram a eficácia e a segurança do PT-141 intranasal tanto em homens saudáveis como em doentes com disfunção erétil (DE) que respondem ao Viagra [18].

Os resultados mostraram uma resposta erétil estatisticamente significativa em doses superiores a 7 mg em comparação com o placebo, com a primeira ereção a ocorrer cerca de 30 minutos após a administração. É de salientar que o PT-141 foi bem tolerado, sendo os eventos adversos mais comuns o rubor e a náusea. Não foram observadas alterações clinicamente significativas nos sinais vitais, testes laboratoriais, ECGs ou exames físicos. O estudo concluiu que o PT-141 é um candidato promissor para uma avaliação mais aprofundada no tratamento da disfunção erétil nos homens.

Utilização efectiva de Bremelanotide (PT-141) no homem

Em aplicações clínicas do mundo real, o bremelanotido mostrou-se promissor na melhoria da função sexual nos homens, particularmente naqueles com disfunção erétil, orgasmo e baixa libido. Goldstein et al (2024) relataram o uso de bremelanotide em homens com disfunção sexual (DS) [21].

O bremelanotide foi prescrito aos homens após uma avaliação biopsicossocial. De setembro de 2019 a junho de 2023, o estudo analisou 444 prescrições de bremelanotide devido à SD, com uma taxa de reordenamento de 65% e uma taxa de reordenamento de 73% nos últimos 18 meses. Dos 25 homens que consentiram, 20 completaram o estudo.

Os resultados mostraram que 75% dos homens relataram maior satisfação com o ato sexual e a duração do mesmo, 88% relataram que a inserção vaginal era mais fácil e 67% acharam o orgasmo mais fácil. Para além disso, 80% sentiram-se mais livres para iniciar a aproximação e 73% previram que esta seria mais agradável e despreocupada. Com a utilização do PGI-I, 72% referiram uma melhoria da função sexual.

No entanto, as reacções adversas comuns incluíram náuseas (30%), rubor (22%), dor de cabeça (13%) e erecções espontâneas incómodas (13%). Todos os efeitos secundários foram transitórios. O estudo concluiu que o bremelanotido é eficaz na melhoria da disfunção sexual nos homens, constituindo uma alternativa aos inibidores da PDE5.

Mais tarde, em 2024, Goldstein et al. relataram a utilização off-label do bremelanotide em homens com várias disfunções sexuais [22]. O estudo foi concebido para avaliar a eficácia do bremelanotido, os motivos da sua prescrição, a melhoria da função sexual, a satisfação global e os efeitos secundários. No estudo de grupo único, que teve início em 1 de maio de 2021, os homens de uma clínica deram o seu consentimento e preencheram questionários em linha. Depois de confirmarem pelo menos duas utilizações do medicamento, participaram em entrevistas telefónicas estruturadas.

Dos 21 homens que consentiram, 19 preencheram questionários online. As principais conclusões incluíram que 80% estavam mais satisfeitos com o ato sexual e com a duração do mesmo, 93% referiram que a inserção vaginal era mais fácil e 71% relataram orgasmos mais fáceis. Além disso, 861 inquiridos do TTP12 sentiram-se mais à vontade para iniciar o coito, 791 do TTP12 esperavam que o coito fosse mais agradável, 691 do TTP12 consideraram o orgasmo mais agradável, 731 do TTP12 sentiram mais prazer no sexo e 791 do TTP12 consideraram as sensações do parceiro mais agradáveis. Utilizando o PGI-I, 53% referiram uma melhoria da função sexual. Além disso, doze homens completaram a entrevista, revelando que 69% receberam prescrição de bremelanotide para disfunção erétil, e 64% tinham problemas adicionais de saúde sexual, como medo de sexo (54%) e baixo desejo sexual (45%). É de salientar que as melhorias incluíram uma melhor função sexual (91%), especialmente a ereção, e uma redução da ansiedade relacionada com o sexo (64%). Os homens também referiram erecções mais longas, a capacidade de ter erecções adicionais 18-24 horas após a injeção, uma melhor ligação genital-cerebral, uma maior sensibilidade e uma maior autoconfiança.

Apesar destes benefícios significativos, os efeitos adversos incluíram rubor (36%), náuseas (36%), dores de cabeça (27%), erecções espontâneas (27%), incontinência urinária, cólicas abdominais e ardor (após 9%). Todos os efeitos secundários foram transitórios. O estudo concluiu que o bremelanotide foi eficaz no tratamento de homens com disfunção erétil e outros problemas de saúde sexual, proporcionando uma opção de tratamento viável fora das indicações.

Como é que o Bremelanotide aumenta a excitação e o desejo sexual?

O bremelanotide aumenta a excitação e o desejo sexual ao afetar as vias da melanocortina e da dopamina no cérebro [24, 25].

• Ligação a receptores cerebrais específicos: O bremelanotide actua ligando-se aos receptores da melanocortina 4 (MC4R) em células cerebrais específicas localizadas no hipotálamo. Esta ligação inicia uma reação em cadeia que começa com a libertação de dopamina, uma substância química que desempenha um papel fundamental no comportamento sexual, numa parte específica do cérebro chamada área pré-límbica medial (mPOA).
• Desencadear a libertação de dopamina: Quando o bremelanotide se liga ao MC4R, estimula a libertação de dopamina na mPOA. Esta zona é importante para o controlo do comportamento sexual. Mais dopamina nesta região leva a um aumento das respostas sexuais. Esta, por sua vez, ativa os receptores D1 em neurónios específicos, que reduzem a inibição dos neurónios dopaminérgicos, tornando-os mais sensíveis aos estímulos sexuais. O bremelanotide desencadeia principalmente a libertação de dopamina na mPOA e não noutras regiões cerebrais associadas à toxicodependência ou ao comportamento alimentar. Este efeito seletivo sugere que o bremelanotido aumenta especificamente o desejo sexual.
• Ativação de áreas-chave do cérebro: Estudos demonstram que o bremelanotido ativa determinadas proteínas que indicam a atividade neuronal em zonas cerebrais importantes, como a mPOA, a zona tegmental ventral (VTA) e a amígdala basolateral. Estas zonas são cruciais para a excitação sexual e são igualmente activadas por sinais sexuais.
• Efeitos sobre o comportamento sexual em estudos com animais: Estudos realizados em ratas (sem ovários) mostram que a injeção ou a inserção de bremelanotide no cérebro aumenta o comportamento sexual. Estes comportamentos incluem sinais que indicam o desejo de participar numa atividade sexual, como movimentos específicos e interações com ratos machos. O bremelanotide aumentou seletivamente os comportamentos de solicitação, tais como a solicitação, o salto e o salto mortal, sem afetar o ritmo ou a lordose. Esta especificidade sugere que o bremelanotido visa especificamente o desejo sexual sem provocar uma hipersexualidade generalizada.

Para além disso, Doses mais elevadas de bremelanotido conduzem a efeitos mais significativos no desejo sexual. No entanto, o bremelanotido aumenta o desejo sexual sem afetar outros comportamentos sexuais, o que significa que actua sobre o desejo sexual sem provocar um comportamento sexual excessivo ou uma alteração da preferência pelo parceiro. Os efeitos do bremelanotido podem ser invertidos com substâncias que bloqueiam os receptores da melanocortina ou da dopamina. Este facto confirma a participação destes receptores na ação do bremelanotido. Capacidade O facto de o bremelanotide (PT 141) ativar especificamente as zonas associadas à excitação sexual sem afetar outros comportamentos torna-o um tratamento promissor para a perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD).

Como utilizar o Bremelanotide?

O bremelanotido (PT 141) é administrado por via subcutânea, o que significa que é injetado sob a pele. É fornecido como uma solução num auto-injetor pré-cheio.

• Tempo: O bremelanotido deve ser injetado conforme necessário, pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual prevista.
• Dosagem: A dose recomendada é de 1,75 mg e é administrada com um auto-injetor pré-cheio.
• Frequência: Não utilizar mais do que uma dose em 24 horas e não exceder oito doses por mês.

O bremelanotide (PT 141) é legal?

Sim, o bremelanotide, também conhecido como Vyleesi, é legal. Foi aprovado pela FDA em 2019 para o tratamento do transtorno do desejo sexual hipoactivo (HSDD) em mulheres na pré-menopausa. Esta aprovação torna-o o segundo medicamento sancionado para esta condição, depois da flibanserina (Addyi). O bremelanotide actua activando os receptores de melanocortina no cérebro, que estão envolvidos na resposta sexual. É administrado por injeção subcutânea no abdómen ou na coxa, pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual. Embora o bremelanotido tenha demonstrado potenciais benefícios para a baixa libido e dificuldades erécteis nos homens, não está atualmente aprovado para utilização em homens.

PT 141 Local de injeção

O bremelanotide pode ser injetado por via subcutânea em dois locais específicos;

• Abdómen: Um dos locais de injeção recomendados é o abdómen. Deve ser escolhida uma zona sem cicatrizes, hematomas ou outras anomalias cutâneas.
• Coxa: Outro local de injeção comum é a coxa. Tal como no abdómen, evite injetar em áreas com cicatrizes ou hematomas.

Qual a duração do pt-141?

A duração dos efeitos do PT-141 varia consoante o indivíduo e a dose administrada. Em geral, os efeitos podem durar várias horas. Eis alguns pormenores:

• Início da atividade: O PT-141 torna-se geralmente eficaz 30 a 60 minutos após a administração.
• Duração: Os efeitos do PT-141 podem durar entre 6 e 12 horas. Algumas pessoas podem sentir os efeitos durante um período de tempo ligeiramente mais longo ou mais curto.
• Variabilidade individual: A duração pode variar em função de factores como o metabolismo, o estado geral de saúde e a disfunção sexual específica a tratar.

Para a maioria dos utilizadores, o medicamento proporciona a oportunidade para a atividade sexual, que se prolonga por várias horas após a administração. É importante seguir as recomendações de dosagem e utilização para garantir a segurança e a eficácia.

PT-141 (Bremelanotide) Efeitos secundários

A segurança do PT-141 foi avaliada em vários estudos [6, 14]. As reacções adversas mais comuns observadas nos estudos de fase 3, que incluíram 1247 participantes durante 18 meses, são as seguintes

• NáuseasNáuseas: Registadas em 40,0% utilizadores de bremelanotide em comparação com 1,3% no grupo placebo. As náuseas foram a principal razão para a interrupção do tratamento.
• VermelhidãoA vermelhidão é uma reação comum: ocorreu em 20,3% dos utilizadores de bremelanotido em comparação com 1,3% no grupo do placebo. A vermelhidão é uma reação comum e geralmente ligeira.
• Dor de cabeçaDores de cabeça: Sentidas por 11,31 utilizadores de TTP12T em comparação com 1,91 TTP12T no grupo do placebo. As dores de cabeça eram tendencialmente de gravidade ligeira a moderada.
• Reacções no local da injeção: Foram notificadas 5,4% de utilizadores em comparação com 0,5% no grupo do placebo. Estas reacções foram geralmente ligeiras e incluíram vermelhidão ou irritação no local da injeção.
• Descoloração focal: Raros, mas observados em mais de um terço dos doentes que tomaram 16 doses diárias consecutivas. Este efeito secundário inclui o escurecimento da pele em zonas específicas.
• Tensão arterialO bremelanotido pode provocar um aumento ligeiro e transitório da tensão arterial. Por conseguinte, os doentes com risco cardiovascular devem utilizar o medicamento com precaução e sob controlo médico.

Outras questões

• Eventos adversos gravesEfeitos adversos graves: Embora não tenham sido registadas mortes, ocorreram acontecimentos adversos graves em alguns participantes. No entanto, estes não foram frequentes.
• Interações medicamentosas: A maioria das interações não foi clinicamente relevante, exceto as que diminuíram as concentrações plasmáticas de indometacina e naltrexona.
• Indicadores de acompanhamento: 701 pessoas no grupo do bremelanotido continuaram o tratamento até à fase aberta, em comparação com 871 pessoas no grupo do placebo, o que indica uma satisfação e tolerabilidade relativamente elevadas entre os utilizadores.

Embora o medicamento tenha um perfil de segurança favorável, os doentes com doenças cardiovasculares devem monitorizar a sua pressão arterial durante o tratamento e consultar o seu médico.

PT-141 (Bremelanotide) Dosagem

O PT-141 é geralmente administrado por injeção subcutânea. Aqui estão as principais diretrizes de dosagem para PT-141:

• Dosagem padrãoA dose recomendada é de 1,75 mg administrada por via subcutânea. A preparação deve ser injectada pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual prevista. A injeção pode ser administrada no abdómen ou na coxa.
• Frequência de aplicação: O PT-141 não deve ser aplicado mais do que uma vez num período de 24 horas. Recomenda-se que o PT-141 não seja aplicado mais de 8 vezes por mês.
• Instruções de administração: O PT-141 é fornecido num auto-injetor pré-cheio para uma fácil administração subcutânea. Os utilizadores devem seguir as instruções fornecidas com o dispositivo para garantir uma técnica de injeção e dosagem corretas.

Pt-141 Spray nasal

Bremelanotide (PT-141) está disponível em várias formas, incluindo um spray nasal. Esta formulação constitui uma alternativa às injecções subcutâneas para quem procura comodidade e facilidade de administração.

• Dosagem em mulheres com DSF: Em ensaios clínicos, as mulheres com perturbação da excitação sexual feminina (FSAD) receberam uma dose única intranasal de 20 mg de bremelanotide.
• Dosagem em homens com perturbações erecções: Em estudos que envolveram homens com disfunção erétil (DE), as doses de bremelanotido administradas por via intranasal variaram, mas foi observada uma resposta erétil significativa em doses superiores a 7 mg.
• Dosagem padrãoA dose típica de bremelanotide spray nasal é de 10 mg, administrada em duas pulverizações de 5 mg, uma em cada narina.
• TempoRecomenda-se a utilização do spray nasal 45 minutos a 2 horas antes da estimulação sexual para obter resultados óptimos.
• FrequênciaNão tomar mais de uma dose num período de 24 horas. Também não é recomendado tomar mais de oito doses num mês.

Como utilizar o PT-141 para o nariz?

Semelhante a outras formas de dosagem intranasal, Agitar suavemente o frasco antes de o utilizar. Comece a pulverizar premindo a bomba até aparecer uma névoa fina. Incline a cabeça ligeiramente para a frente, introduza o bocal numa narina e feche a outra narina com o dedo. Pulverizar uma vez, respirando suavemente pelo nariz. Repetir a ação para a outra narina.

Benefícios do spray nasal Bremelanotide?

• ConveniênciaUtilização mais fácil e mais rápida do que as injecções subcutâneas.
• Não invasivoNão são necessárias agulhas, o que reduz o desconforto e as potenciais reacções no local da injeção.
• Discrição: Um spray nasal pode ser mais discreto para usar e utilizar.

Potenciais efeitos secundários: Os utilizadores podem sentir irritação nasal, congestão ou corrimento nasal. A dose e a frequência recomendadas devem ser respeitadas para evitar potenciais efeitos secundários e garantir a segurança.

O spray nasal de bremelanotide oferece uma opção de fácil utilização e eficaz para quem procura tratamento para a perturbação hipoactiva do desejo sexual (HSDD) e outras condições relacionadas. Seguindo as diretrizes de administração apropriadas e estando conscientes dos potenciais efeitos secundários, os utilizadores podem utilizar este medicamento com segurança.

Declaração de exoneração de responsabilidade

Este artigo foi escrito com o objetivo de educar e sensibilizar para a substância em causa. É importante notar que a substância em causa é uma substância e não um produto específico. As informações contidas no texto baseiam-se em estudos científicos disponíveis e não se destinam a servir de aconselhamento médico ou a promover a automedicação. O leitor é aconselhado a consultar um profissional de saúde qualificado para todas as decisões de saúde e tratamento.

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